Aspirin

Piše: prim. Boris Cibic, dr. med.

Trenutek nastanka življenja na naši zemlji je še, in verjetno bo še dolgo, zavit v temi . Prav tako je še zavit v temi tudi potek življenja prvih bitji in njihovih potomcev, začevši z vprašanjem obstajanja pri življenju in razmnoževanja. Očitno so ostajali pri življenju in se razmnoževali le osebki, v katerih so nastajale nove kvalitete življenja vzporedno z novimi izzivi nenehnih sprememb okolja.

Končno smo do naših najbližjih prednikov od katerih smo podedovali bistvene telesne in značajske lastnosti. V teku stoletij oziroma tisočletij so oni odkrili mnoge tajnosti narave, izkušnje izkoristili in jih prenesli na potomce. Ker so se dnevno soočali z dvema osnovnima življenjskima problemoma – priskrba hrane in ohranitev zdravja« so se tudi posebno posvečali njuni nujni rešitvi. Na eni strani jih sta »okupirala« lov na divjad in nabiranje sadežev nujna za obstanek pri življenju in na drugi pa obdelava izvlečkov iz sveta rastlinstva za hrano in za »zdravila«. Kaj vse so poizkusili pri zdravljenju bolečin, je danes zajeto v številnih debelih knjigah, vendar je v neskončnem seznamu prav malo takih zdravilnih spojin, ki ustrezajo zahtevam sodobne uradne medicine. V večini primerov gre za snovi z blagimi učinki. Pri tem pa zavzema častno izjemo spojina, ki je v sodobni različici suvereno vstopila v seznam uradnih, danes nujno potrebnih zdravil. Poznamo jo vsi. Po celem svetu se imenuje aspirin.

Zgodovina aspirina

Pri branju zgodovine medicine, ki zajema tudi obravnavo zdravljenja, bralca nekoliko preseneča podatek, da so že v nekdanjih zelo različnih civilizacijah (kitajska, egipčanska, grška, indijanska v Srednji Ameriki) navedeni prevretki lubja vrbe kot koristna » zdravila » pri zdravljenju bolečine. V zvezi s tem so še najbolj obsežne navedbe v spisih Hippokrata, starogrškega zdravilca in učitelja, očeta sodobne medicine, ki je živel med V. in IV. stoletjem pred našim štetjem, in je svoje bolnike zdravil s prevretki vrbovega lubja proti glavobolu in drugim bolečinam ter visoki telesni temperaturi. Za tem, pri zdravljenju bolečin, sledijo stoletja brez bistvenih novosti do 19. stoletja, ko so v medicinsko dejavnost proti bolečinam začele vstopati čiste kemične snovi dobljene iz rastlinstva in živalskega sveta ali na novo proizvedene v manjših ali večjih kemijskih laboratorjih.

Leta 1828 je Johann Buchner, profesor farmacije na Univerzi v Muenchnu (Nemčija) pridobil iz lubja bukve majhno količino drobnih, igli podobnih, rumenih kristalov, grenkega okusa, ki jih je imenoval »salicin« (salix v latinščini vrba). Leta 1838 je italijanski kemik Raffaele Piria, ki je deloval na pariški univerzi Sorbona, kemično obdelal Buchnerjev salicin in ga pretvoril v novo snov, ki jo je imenoval »salicilna kislina«. Ta je zelo učinkovita proti bolečinam v sklepih in mišicah vendar povzroča tako hude bolečine v želodcu, da je bolniki ne prenašajo. Leta 1853 je francoski raziskovalec Charles Frederic Gerhardt uspel izdelati iz salicilne kisline novo zdravilo »natrijev salicilat«, ki prav tako povzroča hude bolečine v želodcu. S tem je nastopil konec raziskav o tem zdravilu. Ni pa za vedno. Leta 1850 so vzniknile, kot gobe po dežju, nove kemične delavnice v katerih so raziskovalci, v lovu za zaslužek, tekmovali v izdelovanju novih kemičnih spojin z zdravilnimi učinki proti bolečinam. Če se ustavimo pri aspirinu je zgodba naslednja.

V majhni tovarni zdravil družine Bayer v Elberbeldu (Nemčija) je med drugimi deloval mlad kemik Felix Hoffmann. Kot tak je želel pomagati svojemu očetu, ki je bolehal za revmatičnim vnetjem s hudimi bolečinami v sklepih. Prosil je delodajalca, da bi mu , poleg rednega dela, dovolil raziskovati Gerhardtov natrijev salicilat. Prav v tistem času se je začelo odigravati tiho tekmovanje med številnimi laboratoriji komu bo prvemu uspelo proizvesti (sintetizirati) novo spojino, ki bo prav tako učinkovita proti bolečinam v sklepih kot natrijev salicilat , ne bo pa imela hudih nezaželenih stranskih učinkov. Hoffmann je imel srečo. Za nekaj mesecev je prehitel »nevarne tekmece« . Novo spojino je imenoval »acetilsalicilna kislina« (10.avgusta 1897). Najprej jo je preizkusil pri očetu. Uspeh je bil nad pričakovanjem. Očeta je rešil večletnih bolečin. Trud je bil bogato poplačan. Kmalu je sledila prijava novega zdravila pri cesarskem patentnem uradu v Berlinu (6. marec 1899) z zaščitnim imenom »Aspirin Bayer«.

Bilo je epohalno odkritje. Zakaj ime Aspirin?

Črka »A«, kot prva črka besede acetiliranje, ki je pomenila postopek pri obdelavi salicilne kisline.

Črke »Spir« zaradi asociacije na latinsko ime grma »medvejka«, ki vsebuje mnogo salicilne kisline (spiraea ulmaris)

Črki »in« kot pogosta končnica farmacevtskih izdelkov.

Zaradi zaščitnega patenta, ni imela nobena tovarna dovoljenja izdelovati Aspirina, razen tovarne Bayer. To je veljalo do konca prve svetovne vojne, ko se je morala Nemčija v okviru reparacij zaveznikom, odpovedati zaščitnemu patentu Bayerovega aspirina. Od tedaj smejo vse tovarne na svetu proizvajati aspirin, ki ga od tedaj pišemo z majhno začetnico, kot je v navadi za vsa generična zdravila. Do leta 1915 je bil Aspirin v prodaji samo v obliki praška, za tem pa tudi v obliki tablet. Leta 1971 je sir John Vane, britanski farmakolog odkril celoten mehanizem delovanja aspirina v človeškem telesu. Za to odkritje je leta 1982 dobil Nobelovo nagrado za fiziologijo in medicino in angleška kraljica ga je nagradila s plemiškim naslovom sir. Aspirin zavira delovanje prostaglandinov, ki so pomembni vmesni člen v procesu strjevanja krvi.

Verjetno ni danes več nobenega odraslega človeka v razvitih državah Evrope in drugje po svetu, ki še ni videl nobene reklame za aspirin ali, ki še ni zaužil nobene tablete aspirina za zdravljenje akutnih ali kroničnih bolečin v sklepih ali v mišicah, proti glavobolu, proti zobobolu oziroma proti visoki temperaturi. V majhni Sloveniji pokupimo na leto prek 2 milijonov škatlic tega zdravila. Ko so sredi polovice prejšnjega stoletja zdravilo začeli najbolj ceniti zdravniki in bolniki, so nekoliko bolj prišle na dan tudi njegove senčne strani, predvsem krvavitev iz prebavil. Ni pa bilo treba dolgo čakati, da je nezaželen stranski učinek prišel v igro kot koristen »stranski učinek«.

Tekla je druga polovica prejšnjega stoletja. Ponujala se je ugotovitev, da aspirin v nizkih odmerkih zavira nastajanje strdkov v aterosklerotičnih žilah (Singer, 1945 in L. L. Craven , 1950) iz katerih se lahko odcepijo manjši delci (embolusi), ki jih krvotok odnese do manjših žil, kjer se zataknejo in žilo zamašijo (tromboza žile). Leta 1988 je skupina angleških raziskovalcev, po večletnih raziskavah, objavila v angleški zdravniški reviji British medical Journal izsledke s podatki o zanesljivo koristnem preventivnem dajanju aspirina v nizkih odmerkih proti nastopu srčnega infarkta, možganske kapi in drugih zapletov ateroskleroze. Danes, večina raziskovalcev meni, da je najbolj primeren odmerek 100 mg na dan.

Smemo govoriti o novem rojstvu aspirina?

Glavni stranski učinki aspirina (približno 5% odraslih): draženje želodčne sluznice s posledičnimi bolečinami, odrgnine in ranitve želodčne sluznice in sluznice dvanajstnika s posledičnimi krvavitvami, napadi težkega dihanja, kožni izpuščaji, zvonenje v ušesih, vrtoglavica, bruhanje, zatekanje nog, prikrite krvavitve iz prebavil s posledično malokrvnostjo.

Aspirin niža raven sladkorja v krvi, zmanjša učinek zdravil, ki nižajo krvni tlak in učinek zdravil za izločanje vode. Aspirina ne sme uživati bolnik z odprto rano, s čirom na želodcu, pri nagnjenosti h krvavitvam, hudi bolezni jeter in ledvic, pri uričnem artritisu.

Aspirina ne smejo dobivati otroci, ko prebolevajo virusno infekcijo (gripo).